去氧氟尿苷片 - 制剂 - 福安药业(集团)股份有限公司
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    去氧氟尿苷片

    产品说明书

    【药品名称】

    通用名称:去氧氟尿苷片

    商品名称:枢   绮

    英文名称:Doxifluridine Tablets

    汉语拼音:Quyangfuniaogan Pian

    【成    份】

    化学名称:5’-去氧-5-氟尿苷

    分子式:C9H11FN2O5

    分子量:246.20

    【性    状】本品为薄膜衣片,去膜后显白色或类白色。

    【适 应 症】本品用于治疗乳腺癌、胃癌、结肠癌、直肠癌、鼻咽癌。

    【规    格】0.2g

    【用法用量】口服,一天总量0.8~1.2g(4-6片),分3~4次,并根据年龄、症状可适当增减,或遵医嘱,与其他抗肿瘤药物一起使用时,请遵医嘱。

    【不良反应】在常用剂量下,本品耐受性好,但有时也可能出现以下不良反应:

    1、消化系统:腹泻、恶心、呕吐、食欲不振,偶有口干、唇炎、腹痛、腹胀、便秘、胃炎、麻痹性肠梗阻,罕见胃肠道出血、胃溃疡、舌炎等;

    2、血液:可出现白血球减少、血红蛋白降低,偶尔出现血小板减少、贫血等症状。

    3、肝脏:偶见GOT、GPT、AI-P、BIL等升高。

    4、肾脏:偶见BUN上升、血尿、蛋白质、尿频等症状。

    5、精神神经系统:偶有出现倦怠感、头晕、头痛、嗜睡、耳鸣、脚步不稳,定向障碍,嗅觉倒错,口齿不清,味觉减弱等症状,尚有类似化合物(卡莫夫等)引起脑白质症的报道。

    6、皮肤:偶有出现色素沉着、瘙痒感、毛发脱落,罕见指、趾甲异常和皮炎等。

    7、循环系统:罕见胸部压迫感、心悸、心电图异常(ST段升高)等症状。

    8、过敏症:偶有皮疹,湿疹、荨麻疹,罕见光过敏。

    9、其他:有时出现发热、咽喉部不适感、眼睛疲劳等症状。

    【禁    忌】

    1、对本品有过敏史的患者。

    2、孕妇及哺乳期妇女。

    3、正在接受索立夫定(Sorivudine)治疗患者。

    【注意事项】

    一、对以下患者慎重用药:

    1、骨髓机能抑制的患者

    2、肝功能障碍的患者

    3、肾功能障碍的患者

    4、并发感染的患者

    5、心脏疾患或既往有心脏病史的患者

    6、水痘患者(有可能导致致命性的全身障碍)

    7、儿童

    8、消化道溃疡或出血的患者

    二、一般注意事项:

    1、可能会引起骨髓机能抑制等严重副作用,因此需多次进行临床检查(血液、肝、肾功能检查),充分观察患者的状态、症状、体征,发现异常时减量、停药并给予适当处理。

    2、可能会引起严重的肠炎(出血性肠炎,缺血性肠炎,坏死性肠炎)和脱水,密切注意病人的症状、体征。当发生严重的腹部疼痛,腹泻和其他症状时,立即停药并对症治疗,当发生脱水时,应采取适当的治疗,如补液治疗。

    3、充分注意感染症状、出血倾向的发生及恶化。

    4、儿童用药时,要特别注意副作用的发生,慎重用药。

    5、儿童以及生育年龄患者用药时,需考虑到对性腺的影响。

    6、有报导在国外静脉用药时,引起胸痛、心电图异常(ST段上升,T波倒置等)现象。

    【孕妇及哺乳期妇女用药】

    1、据动物实验(小鼠),报告有致畸作用,对哺乳妇女最好不要用药。

    2、据动物实验(小鼠),报告药物会进入乳汁,因此哺乳期服药时,应停止哺乳。

    【儿童用药】 对早产儿、新生儿、乳婴或儿童的安全性尚未确定(无使用经验)。

    【老年用药】 老年患者和生理功能低下者慎用本药。

    【药物相互作用】 合并使用其他抗恶性肿瘤药物时,可能加重骨髓抑制等不良反应。抗病毒药索立夫定(Sorivudine)与本品或氟尿嘧啶并用时,可阻碍后者代谢,导致血液中浓度升高,显著抑制骨髓,出现严重血液毒性可导致死亡,故严禁合用。

    【药物过量】尚未进行该项实验且无可靠参考文献。

    【药理毒理】

    药理作用:

    去氧氟尿苷片是一种氟尿嘧啶类衍生物,由肿瘤组织中高活性的嘧啶核苷磷酸化酶转化成氟尿嘧啶(5-Fu),发挥其选择性抗肿瘤作用。试验显示去氧氟尿苷的治疗指数高于5-Fu。

    毒理研究:

    急性毒性  试验测得小鼠灌胃给药及腹腔注射的LD50值分别为2.45g/kg和4.20g/kg,其95%的可信限分别为2.175-2.770g/kg及4.014-4.401g/kg。

    亚急性  口服本品13周15、35、85、200mg/kg/日,85mg/kg以上出现胸腺重量减少,200mg/kg体重增加抑制、障碍性尿蛋白、胸腺和精巢缩小等。

    慢性毒性  口服本品26周15、35、85、200mg/kg/日,85mg/kg以上出现胸脱毛,障碍性尿蛋白,200mg/kg体重增加抑制、出血、核细胞数减少、肿胀、胸腺缩小等。

    生殖毒性  妊娠前和妊娠初口服本品25、50、100mg/kg日,50mg/kg以上胎儿出现骨骼变异。器官形成期服用本品,50mg/kg以上胎儿出现骨骼变异骨化延迟、外形异常等,100mg/kg以上生存率低下,哺乳期服用本品25、50、100mg/kg/日,新生儿出现异常。

    其他   有报导对狗大量(10mg/kg以上)经口投入去氧氟尿苷时,脑实质内出现异常病变,脑脊髓出现小出血灶。

    【药代动力学】

    1、血液中浓度  恶性肿瘤患者一次口服去氧氟尿苷(5’-DFUR)0.8g,被迅速吸收,原形药物的血清浓度1-2小时后达到高峰值,约1ug/ml,之后迅速下降,此外,血中5-FU的浓度也在1-2小时达到最高峰值,其浓度约为原形药物的1/10。

    2、组织内浓度  恶性肿瘤患者,一次经口服去氧氟尿苷后,测定血中以及组织内5’-DFUR,5-FU浓度并加以比较,显示5’-DFUR在血中的浓度比肿瘤组织高,5-Fu在肿瘤组织的浓度比血中高。另外,胃癌、大肠癌、乳腺癌、宫颈癌、膀胱癌患者,单次或多次口服本品后,显示肿瘤组织内5-FU的浓度比非肿瘤组织内浓度高。

    3、代谢及排泄  本品由肿瘤组织内的吡啶核苷磷酸化酶分解成5-FU及5-脱氧核糖磷酸。恶性肿瘤患者单次口服本品12小时后,尿中可检出原形药5-FU及其代谢产物5-脱氧-D-核糖醇。

    【贮    藏】遮光,阴凉处(不超过20℃)密封保存。

    【包    装】口服固体药用高密度聚乙烯瓶, 每瓶20片、每瓶24片、每瓶36片。

    【有 效 期】24个月

    【执行标准】《中国药典》2015年版二部

    【批准文号】国药准字H20031267

    【生产企业】新万博manbetx客户端药业集团宁波天衡制药有限公司

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